Цијано група има јак поларитет и апсорпцију електрона, тако да може ићи дубоко у циљни протеин да би формирала водоничне везе са кључним остацима аминокиселина у активном месту. Истовремено, цијано група је биоелектронско изостерично тело карбонилних, халогених и других функционалних група, које могу побољшати интеракцију између малих молекула лека и циљних протеина, тако да се широко користи у структурној модификацији лекова и пестицида [1] . Репрезентативни медицински лекови који садрже цијано укључују саксаглиптин (Слика 1), верапамил, фебуксостат, итд; Пољопривредни лекови укључују бромофенитрил, фипронил, фипронил и тако даље. Поред тога, цијано једињења такође имају важну примену у областима мириса, функционалних материјала и тако даље. На пример, Цитронитрил је међународни нови нитрилни мирис, а 4-бромо-2,6-дифлуоробензонитрил је важна сировина за припрему материјала течних кристала. Може се видети да се цијано једињења имају широку примену у различитим областима због својих јединствених својстава [2].
Цијано група има јак поларитет и апсорпцију електрона, тако да може ићи дубоко у циљни протеин да би формирала водоничне везе са кључним остацима аминокиселина у активном месту. Истовремено, цијано група је биоелектронско изостерично тело карбонилних, халогених и других функционалних група, које могу побољшати интеракцију између малих молекула лека и циљних протеина, тако да се широко користи у структурној модификацији лекова и пестицида [1] . Репрезентативни медицински лекови који садрже цијано укључују саксаглиптин (Слика 1), верапамил, фебуксостат, итд; Пољопривредни лекови укључују бромофенитрил, фипронил, фипронил и тако даље. Поред тога, цијано једињења такође имају важну примену у областима мириса, функционалних материјала и тако даље. На пример, Цитронитрил је међународни нови нитрилни мирис, а 4-бромо-2,6-дифлуоробензонитрил је важна сировина за припрему материјала течних кристала. Може се видети да се цијано једињења имају широку примену у различитим областима због својих јединствених својстава [2].
2.2 електрофилна реакција цијанидације енол борида
Тим Кенсуке Кијокаве [4] је користио цијанидне реагенсе н-цијано-н-фенил-п-толуенсулфонамид (НЦТС) и п-толуенсулфонил цијанид (тсцн) да би постигао високоефикасну електрофилну цијанидацију једињења енол бора (слика 3). Кроз ову нову шему, разни β-ацетонитрил, и има широк спектар супстрата.
2.3 органска каталитичка стереоселективна силико цијанидна реакција кетона
Недавно је тим Бењамин листе [5] објавио у часопису Натуре енантиомерну диференцијацију 2-бутанона (слика 4а) и асиметричну цијанидну реакцију 2-бутанона са ензимима, органским катализаторима и катализаторима прелазних метала, користећи ХЦН или тмсцн као цијанидни реагенс (Слика 4б). Са тмсцн као цијанидним реагенсом, 2-бутанон и широк спектар других кетона подвргнути су високо енантиоселективним реакцијама силил цијанида под каталитичким условима идпи (слика 4Ц).
Слика 4 А, енантиомерна диференцијација 2-бутанона. б. Асиметрична цијанидација 2-бутанона са ензимима, органским катализаторима и катализаторима прелазних метала.
ц. Идпи катализује високо енантиоселективну силил цијанидну реакцију 2-бутанона и широког спектра других кетона.
2.4 редуктивна цијанидација алдехида
У синтези природних производа, зелени тосмик се користи као цијанидни реагенс за лако претварање стерички ометаних алдехида у нитриле. Овај метод се даље користи за увођење додатног атома угљеника у алдехиде и кетоне. Овај метод има конструктивни значај у енантиоспецифичној укупној синтези јиадифенолида и представља кључни корак у синтези природних производа, као што је синтеза природних производа као што су клеродан, карибенол А и карибенол Б [6] (Слика 5).
2.5 електрохемијска реакција цијанида органског амина
Као технологија зелене синтезе, органска електрохемијска синтеза се широко користи у различитим областима органске синтезе. Последњих година све више истраживача обраћа пажњу на то. ПрасхантхВ. Менезес тим [7] је недавно известио да се ароматични амин или алифатични амин могу директно оксидовати у одговарајућа цијано једињења у 1м раствору КОХ (без додавања цијанидног реагенса) са константним потенцијалом од 1,49врхе коришћењем јефтиног Ни2Си катализатора, са високим приносом (Слика 6) .
03 сажетак
Цијанидација је веома важна реакција органске синтезе. Полазећи од идеје зелене хемије, еколошки прихватљиви цијанидни реагенси се користе за замену традиционалних токсичних и штетних цијанидних реагенса, а нове методе као што су зрачење без растварача, некаталитичко и микроталасно зрачење се користе за даље проширење обима и дубине истраживања, тако да како би се створиле огромне економске, друштвене и еколошке користи у индустријској производњи [8]. Континуираним напретком научних истраживања, реакција цијанида ће се развијати у правцу високог приноса, економичности и зелене хемије.
Време поста: Сеп-07-2022